Мелитин. Пептид, състоящ се от 26 аминокиселини с относителна молекулна маса 2840. В разтвор молекулите му се групират по четири с обща молекулна маса 12 000. Той е основен компонент на отровата (50 - 55 % от сухото й вещество). Притежава интересни биохимични и фармакологични свойства. Намалява повърхностното напрежение на разтворите, в резултат на което е в състояние да наруши целостта на кръвните и другите клетки, което от своя страна води до намаляване снабдяването на тъканите с кислород и до освобождаване на продукти, предизвикващи възпалителна реакция (на мястото на инжектирането се получава оток и зачервяване). Влияе на кръвосъсирването, като потиска активността на тромболластина, от една страна, и денатурира фибриногена, от друга.
Мелитинът стимулира активността на хипофизонадбъбречната система. 3 часа след инжектирането му нивото на кортизола се повишава значително. Във връзка с това е и интересният феномен на потискане на имунния отговор, дължащ се на мелитина. Имуносупресивното действие на кортикостероидите е известен експериментален и клиничен факт. Потискането на имунните реакции в организма играе огромна роля при лечението на различни хронични възпалителни заболявания, в т.ч. и ревматичните. Според Cook и Jasin хроничните ставни процеси са свързани с хроничен локален имунен отговор, причинен от продължителна биосинтеза на специфични антитела срещу локално задържан антиген, който може да произлиза не само от чужди за организма вещества, но и от продуктите на възпалителната реакция. Ревматичният процес предизвиква „автоагресия" в болния организъм, водейки до промени както в общата, така и в локалната му реактивност. Във връзка с това се препоръчва препаратите от пчелна отрова да се инжектират в областта на ангажираните стави. Малките дози мелитин увеличават образуването на цикличния аденозинмонофосфат в черния дроб и стимулират жлезите с вътрешна секреция, при което се потиска възпалителната реакция. Ниските концентрации на мелитина в организма имат защитен ефект по отношение на белтъците на кръвната плазма (албумини, гама-глобулини) и субклетъчните частици— лизозомите. Увеличената стабилност на лизозомите води също до потискане на възпалителните реакции в организма.
Мелитинът има антибактериално действие особено към Грам-положителните бактерии.
През 1966 г. двама американски учени (Shipman и Cole) установиха лъчезащитно действие на мелитина, по-късно потвърдено и от съветски и японски автори [133]. Според Орлов и Habermann той е в състояние да блокира предаването на нервния импулс във вегетативните ганглии.
Апамин. Действа възбуждащо върху нервната тъкан. В сухата отрова се съдържа в 2 — 3 %. Състои се от 18 аминокиселини и има относителна молекулна маса 2036. Структурата му е открита едновременно през 1967 г. от две изследователски групи, едната, работеща в Гийсен,ФРГ и ръководена от Habermann, а другата — в Лондон, ръководена от R. Schipolini. През 1975 г. френски автори успяват да го синтезират. Изкуственият апамин проявява свойствата на природния. Установено е, че малките размери на молекулата на апамина позволяват тя да премине от кръвта в мозъка, преодолявайки кръвно мозъчната бариера, където в съвършено нищожни количества апаминът е в състояние да предизвика възбудни явления. Счита се, че този ефект се дължи на селективното потискане на преминаването на калия през мембраните на нервните клетки. По този начин апаминът е в състояние да потиска процесите на задържане в централната нервна система, като освободените от задържащото влияние възбудни процеси се проявяват в поведението на животното като обща възбудимост и повишена двигателна активност. От друга страна е установено, че и биогенните амини (норадреналин, допамин и серотонин) също играят роля в биохимичния механизъм на възбудния ефект на апамина върху централната нервна система.
Шкендеров изследва влиянието на апамина върху хипофизо-надбъбречната система и установява, че апаминът от всички компоненти на пчелната отрова я активизира най-силно. При венозното му инжектиране у опитни животни количеството на кортизола и адреналина в кръвта им бързо се повишава. Около 1 час след инжектирането нивото на кортизола е било девет пъти, а на адреналина — осем пъти по-високо от изходното. Шкендеров освен това установява, че апаминът потиска възпалителната реакция, предизвикана от физични фактори и проявяваща се чрез денатурацията на серумните белтъци. Във връзка с това може да се отбележи, че голяма част от нестероидните противовъзпалителни средства също така защитават серумните белтъци от денатурация, но тяхното действие се проявява при около 1000 пъти по-голяма моларна концентрация от тази на апамина и мелитина.
Шкендеров проследява действието на апамина върху имунния отговор и установява, че той подобно на мелитина намалява значително броя на клетките, произвеждащи антитела. У животните с отстранени по оперативен път надбъбречни жлези авторът не е наблюдавал намаление на имунокомпетентните клетки. Това показва, че ефектът на потискане на имунния отговор от апамина е в резултат на отделянето на повече надбъбречни хормони.
МСД-пептид (пептид 401). Той е изграден от 22 аминокиселини с относителна молекулна маса 2588. Той предизвиква дегранулация на мастоцитите, като при този процес се освобождават включените в тях хистамин, серотонин, хепарин и други протеолитични ензими. По такъв начин, дегранулирайки мастоцитите, апаминът е в състояние да освободи биологично активни вещества в самия организъм. Той спада към т.нар. специфични хистаминлибератори, чието либериращо действие се осъществява чрез задействане на специална каталитична система в мастоцитите.
МСД-пептидът има антивъзпалителна активност. Billingham и др. установяват, че голямата му молекулна маса обуславя около 1000 пъти по-висока активност от тази на хидрокортизона при експериментален модел на възпалителен процес. Сравнен с някои противоревматични средства, МСД-пептидът има по-ясно изразени противовъзпалителни свойства — действа стабилизиращо върху ендотелите на кръвоносните съдове, които стават нечувствителни спрямо факторите на възпалението.
Адолапин. Полипептид с молекулна маса 11 500, изграден от 103 аминокиселини. За първи път адолапинът е бил отделен от отровата чрез гелфилтрация през 1969 г. от Reiz и Habermann. По-късно е бил химично и фармакологично изследван от Шкендеров. Той установява, че адолапинът притежава изразено противоболково действие — свойство, непознато за другите компоненти на отровата. Противоболковата активност на пептида се дължи на свойството му да потиска биосинтезата и фармакологичната активност на Е-простагландините, които намаляват болковия праг. Шкендеров е получил и данни, които показват, че освен по този, механизъм адолапинът повлиява директно възприемането на болката от страна на главния мозък.
Адолапинът потиска активността на ензимите циклооксигеназа и липооксигеназа, които обуславят синтезата на простагландините и левкотриените, стоящи в основата на възпалителния процес. Според Шкендеров при равни моларни количества адолапинът е около 70 пъти по-активен инхибитор на мозъчната циклооксигеназа от известния и широко използуван в лечебната практика противоревматичен препарат индометацин.
Адолапинът потиска агрегацията на еритроцитите — свойство, присъщо на ефективните противовъзпалителни средства. Всички тези качества очертават адолапинът като перспективно лекарствено средство особено при ревматичните процеси.
Протеазни инхибитори. Проучени са два пептида, които потискат активността както на трипсина, така и на други протеази. Уточнена е тяхната химична и фармакологична характеристика. Протеазните инхибитори са термоустойчиви при ниско рН. Не се влияят в своята активност от разредени киселини и 95° алкохол. Притежават широк инхибиторен спектър. Те са бързодействащи — трипсининхибиторният комплекс се образува за по-малко от половин секунда. Имат ярко изразен противовъзпалителен ефект, който се дължи най-вероятно на потискането на протеолитични ферменти, участващи в развитието на възпалителния процес. За противовъзпалителната им активност също така допринася свойството им да потискат придвижването на някои левкоцити, както и да увеличават протеазноинхибиторната активност на серума и да намаляват протеолитичната му активност. Те не са токсични и се характеризират със слаба анафилактогенност (реакция на свръхчувствителност, която се проявява с бързо освобождаване на хистамин при повторно внасяне на същия чужд белтък), т.е. предизвикват слабо образуване на антитела, които от своя страна са причина за възникване на алергични реакции.