Адолапин – част 2

med_41Антивъзпалителната му активност е най-силно изразена сре­щу карагининовото и простагландиновото моделно възпаление — около 70% потискане от 20 pg/kg адолапин. По-слабо се по­тиска развитието на брадикининовото, серотониновото и хистаминовото възпаление.

Развитието на адювантното възпаление, предизвикано от мъртви туберкулозни бактерии в маслен разтвор, се намалява както в началната си фаза, така и през следващата полиартритна фаза. Адолапин в доза 20 pg/kg потиска първата фаза максимално с около 60%, а втората — с около 70%. При тези възпалителни модели бяха изследвани някои показатели в кръвта, които отразяват тежестта на възпалителния процес и въздействието му върху целия организъм. Резултатите потвър­диха оздравителното въздействие на адолапина.

Болкоуспокояващото действие на адолапина изпитахме върху животни чрез три вида болково дразнене — едното, предизвика­но от вкарването на разредена оцетна киселина в околокоремната кухина на бели мишки, другото, предизвикано от дозиран натиск върху лапата на бели плъхове, и третото — от топлин­но дразнене на опашката на плъхове. Резултатите показаха, че 50% потискане на болката се постига при първия болков дразнител с 16 pg/kg адолапин, при втория с 13 и при третия — с 25, вкарани подкожно. Дозата 20 pg/kg намалява болката по първите два теста с около 70%. Противоболковият ефект на адолапина се дължи на свойството му да потиска бносинтезата и фармакологичната активност на простагландини Е (известни като намаляващи болковия праг вещества). Получихме и данни, конто показват, че той повлиява и възприемането на болката от главния мозък.

Адолапинът потиска агрегацията на еритроцитите, която на­стъпва, когато към суспензия от еритроцити се прибави разре­ден разтвор от желатин. Адолапин в доза 1 pg на 1 ml суспензия потиска повече от 90% агрегацията на еритроцитите. Според ре­дица автори потискането на агрегацията на еритроцитите е свойсво, присъщо на ефективните антивъзпалителни средства.

Мерило за безвредността и за терапевтичните възможности на едно лекарство е неговият „терапевтичен“ индекс. Той пред­ставлява отношението между дозата, която проявява полови­ната от максималния фармакологичен ефект, и дозата, която причинява 50% смъртност у опитните животни. По-големият те­рапевтичен индекс означава по-висока ефективност и по-малка опасност от токсични прояви. Терапевтичният индекс на адола­пина варира между 5000 и 7000 за отделните му фармаколо­гични свойства. Индексът на утвърдените в практиката антивъз­палителни средства е между 30 и 50.

Адолапинът е представител на нов клас фармакологично активни вещества — природни инхибитори на циклооксигеназата и липооксигеназата с пептидна структура. Той е и първото при­родно вещество, с изключение на метаболитите на мозъка — ендорфините, което проявява противоболков лекарствен ефект. Адолапинът предизвиква твърде слаб анафилактогенен ефект. Леки анафилактични прояви у морските свинчета се наблюда­ват след прилагане на дози, които са десетки пъти по-високи от фармакологично активните.

Високата активност, противоболковото и антивъзпалителното действие, големият терапевтичен индекс и слабата анафилак- тогенност очертават адолапина като перспективно лекарствено средство за самостоятелно или комбинирано приложение. При фармакологичното и биохимичното проучване се установиха някои предимства на адолапина пред синтетичните противовъз­палителни препарати, които трябва да бъдат проверени при клинични условия.